نیکوتین آمید N-اکسید

نیکوتین آمید N-اکسید، یک کاتابولیت نیکوتین آمید در داخل بدن است و یک آنتاگونیست بسیار کارآمد و انتخابی گیرنده CXCR2 است.

مطالعات آزمایشگاهی نیاسینامید نوعی ویتامین B3 است. نیکوتین آمید N-اکسید پیش ساز نیکوتین آمید آدنین دی نوکلئوتید است که به عنوان یک حامل الکترون در فسفوریلاسیون اکسیداتیو و کوفاکتور بسیاری از دهیدروژنازها شناخته می شود. نیکوتین آمید N-اکسید توسط دو سیستم آنزیمی متابولیزه می شود. اولین سیستم با متیلاسیون نیکوتین آمید توسط نیکوتین آمید N-متیل ترانسفراز شروع می شود که متعاقباً می تواند توسط آلدهید اکسیداز اکسید شود. سیستم آنزیمی دوم نیکوتین آمید را به نیکوتین آمید N-اکسید اکسید می کند. یک سری از اکسیدهای N نیکوتین آمید سنتز شد و نشان داده شد که آنتاگونیست های جدید، قوی و انتخابی گیرنده CXCR2 هستند. ترکیب 1 مهار قوی کموتاکسی نوتروفیل (IC 50=10 nM) را نشان داده است. ترکیب 2 یک آنتاگونیست انتخابی اتصال IL{10}} (IC{11}}nM) و یک مهار کننده قوی کموتاکسی نوتروفیل (IC{12}}nM) است.